1. Provenienza e la composizione

1.1. Fonte

Coleus forskohlii della famiglia Lamiaceae (nome alternativo di Plectranthus barbatus ) è un Ayurvetic farmaco tradizionalmente usato per vari disturbi del sistema nervoso cardiovascolare, gastrointestinale, e centrale. [1] Inoltre ha alcune implicazioni di salute dei polmoni e la salute delle vie urinarie. [2]

Altri nomi di coleus include 'falso Boldo' (in Brasile [3] )

1.2. Composizione

Le parti aeree di Coleus forskohlii (foglie e gambo) includono:

La serie forskolina di composti correlati (A, G, H, I, J) e isoforskolin [4] [5] [6] [7] Il principale forskolina composto usato nella ricerca ha il nome tecnico 7beta-acetossi-1alpha, 6beta, 9alpha-triidrossi-8 ,13-epossi-Labd-14-en-11-one . [8]
La serie Forskoditerpenoside (A, C, D, E) di strutture diterpenici. [9] [10]
(16S)-Coleon E [3]
4beta, 7beta ,11-enantioeudesmantriol [10]
Acido rosmarinico (foglie) [11]
Abietane diterpenoidi [12]
Chamaecydin [4]
Scutellarein come etere metil 4'-7-O-glucuronide [3]
Luteolina come 7-O-glucuronide [12]
Apigenina come 7-O-glucuronide [12]
Acacetin come 7-O-glucuronide [12]
Alfa-Cedrene [4]
Acid Oleanolico [4] e Betulinic acido [4]
Beta-sitosterolo [4]
Considerando che la porzione di radice contiene:

14-deoxycoleon U [13]
Demethylcryptojapnol [13]
Alpha-Amyrin e Alpha-Cedrol [13]
Acido Betulinic [13]
Beta-sitosterolo [13]
In genere viene utilizzato per la sua componente attiva, forskolina, che è un attivatore diretto di un intermedio cellulare chiamato ciclasi. [14] Detto anche coleonol, forskolina è trovato in concentrazioni variabili in diverse piante di Coleus forskohlii . [2] Si tratta di un giallastro polvere marrone quando è integrato, e ha un ancora piacevole aroma sapore amaro;. quando completa l'intera pianta il colore è più marrone in apparenza [2] . forskolina ha scarsa solubilità in acqua, ma è comunque abbastanza stabile [15]

1.3. Derivati ​​di forskolina

Forskolina si ha scarsa solubilità in acqua, e attiva 8 dei 9 isoforme della ciclasi. Questo è visto come indesiderabile da alcuni, come l'aumento di cAMP in altri organi a parte l'organo bersaglio può dar luogo a effetti collaterali imprevisti. [16]

Derivati ​​di forskolina sono stati sviluppati, FD-1 (6 - {N-{2-amminocarbonil isothiocyanatoethyl}} forskolina) ha affinità per i recettori di tipo II e anche III, V per gradi minori. 5,6-diidrossi-7-desacetil-7-nicotinoylforskolin (FD-4) sembra avere elevata affinità per i recettori di tipo III e nessuna differenza tra II e V. Infine, 6 - {3 - (dimetilammino) propionil} 14,15 -dihydroforskolin sembra avere grande affinità per il tipo V sopra tipo II, con effetti minori sul tipo III. [16] Questa informazione è rilevante come tipo II sono onnipresenti (ovunque), tipo III sono più situato ai tessuti olfattivi, atri e grasso bruno , e di tipo V è il principale isoforma del tessuto cardiaco adulto. [17] [16] Potenze di alcune di queste isoforme relativi alla gamma forskolina genitore 100-300%. [16]

Edit 2. Farmacologia
Coleus forskohlii è ben assorbita nel tratto gastrointestinale dopo somministrazione per via orale del gatto [18] e può essere assorbito in tutti i settori degli intestini e del colon (nei ratti), anche se il duodeno sembra avere più elevato assorbimento. [19]

Forskolina sembra essere soggetti a efflusso P-glicoproteina a livello intestinale, e coingestion di un inibitore della glicoproteina P può aumentare la biodisponibilità orale. [19]

Modifica 3. Meccanismo generale di azione

3.1. Interazione enzimatica: ciclasi

La forskolina è un attivatore ciclasi ciclasi, che aumenta i livelli di adenosina monofosfato ciclico (cAMP) nelle cellule. [20] [14] Si tratta di un campo di crescente agente altamente affidabile ed efficace, ed è abitualmente utilizzato come strumento di ricerca per studiare gli effetti di aumenta Camp in una cella. [8] Dei 9 isoforme dell'enzima AC [16]

Questo aumento di cAMP non non aumenta la lipolisi per sé a basse concentrazioni di 0,1-1uM, ma quando si supera 10um può indurre la lipolisi da solo. [20] Le dosi basse sono efficaci per aumentare la lipolisi quando accoppiato con beta (2) agonisti adrenergici però, suggerendo gli effetti brucia grassi di forskolina dipendono sia dosaggi elevati o altri agenti (come la secrezione di adrenalina da esercizio fisico). [20]

L'incremento è visto 1 minuto dopo incubazione in adipociti, e la sua capacità di aumentare il cAMP è inibita da alfa (2) agonismo adrenergico, e anche per la secrezione di insulina. [21]

Adenilato ciclasi è più sensibile agli interventi dopo periodi di digiuno nelle cellule cardiache e muscolari, che accompagna anche una diminuzione dei livelli di CA. [22]

3.2. L'aumento di cAMP

Questo meccanismo di aumentare cAMP è simile ad esercitare nei riguardi della crescente attività di alcuni enzimi, a valle della biogenesi mitocondriale (inoltre, un aumento non significativo della densità mitocondriale al 4um forskolina). [23] Questo campo crescente capacità di forskolina è apparso anche a attivare non significativamente AMPK. [23]

Modifica 4. Neurologia

4.1. Meccanismi

Foglie di Coleus sembrano avere acetylcholineaster proprietà di inibizione con un IC 50 valore di 1,02 + / -0.02mg/mL in vitro [12] [3] , che sembra sopravvivere simulato digestione gastrica [12] ed è stato notato per essere rilevante dopo l'ingestione orale di 600mg/kg nei ratti. [11] Questi effetti sono probabilmente secondaria ad acido rosmarinico che ha un IC 50 valore di 0.44mg/mL, e l'inibizione sembra essere reversibile. [11] [3] L'acido rosmarinico è stato rilevato nel cervello (20.4-24.1μM 30-60 minuti dopo l'iniezione intraperitoneale di 1g/kg) segue l'ingestione di coleus foglia di tè e l'attività dell'acetilcolinesterasi è stato notato per essere diminuito del 5,5-10% (60 minuti e 30 minuti, rispettivamente) . [11] Acetylcholineasterase inibizione è stata notata anche con l'acido rosmarinico isolato al livello del 12,8-13,5% a seguito di ingestione di 550μmol/kg. [11]

Coleus forskohlii foglie (non comunemente integrate, come molti integratori contengono la radice) sembrano avere proprietà di inibizione dell'acetilcolinesterasi a causa del contenuto di acido rosmarinico. Questi effetti sono confermati in vivo

Modifica 5. Interazioni con l'obesità

5.1. Studi sull'uomo

Per quanto riguarda umano in vivo studi, sembrano essere promettenti, ma limitata in numero e potenza. Uno studio su donne in sovrappeso ha osservato che due dosi di 250mg 10% di estratto ridotto aumento di peso. [24] Non ci fu significativa perdita di peso nel gruppo sperimentale, ma vi era una differenza significativa tra lo sperimentale (leggera perdita) e di controllo (aumento di peso ). [24] Negli uomini in sovrappeso, la stessa dose sembra causare cambiamenti favorevoli nella composizione corporea per un periodo di 12 settimane. [25] Il testosterone e la massa ossea sono stati anche aumentati nel gruppo Forskohlii Coleus. Uno studio che non ha studiato variazioni di peso principalmente osservato che in un periodo di 2 mesi con 500-700mg Coleus Forskohlii c'è stata una riduzione 2,38-2,6% in BMI. [26]

Ci possono essere notevoli differenze tra obesi e normali esseri umani di peso, le persone come obese sembrano avere più bassi di attività adenilato ciclasi enzimi nelle cellule di grasso, che viene parzialmente corretto in caso di perdita di peso attraverso la restrizione calorica. [27] Inoltre, gli uomini possono avere più benefici rispetto alle donne il testosterone può agire come un bruciatore / muscolo agente di conservazione grasso, anche se solo uno studio è stato condotto su uomini finora. [25]

5.2. Metabolic Rate

Uno studio su donne in sovrappeso consumano 250mg di Coleus forskohlii due volte al giorno ha trovato alcun effetto significativo sull'aumento del tasso metabolico . [25]

Modifica 6. Interazioni con il muscolo scheletrico

6.1. Muscle Protein Synthesis

Forskolin è in grado di aumentare l'attività di adenilato ciclasi nel muscolo scheletrico. [28] Attraverso aumentando cAMP, è stato ipotizzato che la forskolina può aumentare la sintesi proteica muscolare attivando PI3K e AKT, indipendente dal recettore dell'insulina [29] e che questa reazione è oggetto di desensibilizzazione. [30]

6.2. Contrattilità muscolare

Forskolina, in vitro a concentrazioni di 1uM, ha dimostrato di aumentare electical stimolato-contrattilità del muscolo scheletrico nel diaframma del mouse. [31] [32] I mechanims teorizzati di questo è in aumento i livelli di cAMP, inducendo l'attività PKA che agisce sul recettore ryanodine e aumenta Ca 2 + efflusso dal reticolo sarcoplasmatico. [33]

Sebbene plausibilità biologica esiste, non sono stati condotti studi sulla Coleus forskohlii e la contrazione muscolare in vivo .

6.3. Nutrienti e cellule muscolari

La forskolina è stato implicato in vivo nel ridurre effetti dell'insulina sulla via del mTOR / Akt nel muscolo scheletrico. [34] In particolare, forskolina, sembra diminuire la capacità dell'insulina di fosforilare Akt (senza alcun effetto sul totale Akt) e risultati simili sono stati visti quando guardando 4EBP1, con mTOR e S6K1 influenzato da tutti i trattamenti. [34]

Forskolin è anche in grado di inibire miociti GLUT4 traslocazione in vitro, e GLUT1 in misura minore. [35] Questo può essere anche a valle di cAMP, come si è visto in adipociti cAMP come è noto per influenzare negativamente traslocazione GLUT4 tramite il suo promotore, [ 36] [37] ed anche nelle cellule muscolari. [38]

Per quanto riguarda il metabolismo dei grassi, l'attivazione di cAMP / PKA nei miociti sembra migliorare il metabolismo lipidico, [39] ed è uno dei punti di giunzione di esercizio e la salute nelle cellule muscolari. [40] [41] [42] Eventualmente attraverso un MYOKINE chiamato Myonectin. [43]

Modifica 7. Interazioni con la salute del cuore

7.1. Pressione sanguigna

Il composto attivo della Coleus Forskohlii, forskolina, sembra sia rilassare i vasi sanguigni e deprimere la pressione sanguigna o non avere effetto complessivo sulla pressione arteriosa.

Non sembra per ridurre la pressione sanguigna con mezzi colinergici o istamina, [18] e fornisce una sostenuta riduzione della pressione sanguigna a 0.1-1mg/kg peso corporeo nei gatti anathesized,. più con riduzione osservata nei soggetti con più elevati di pressione arteriosa basale [18 ] Dosaggi più elevati non aumentano la potenza della diminuzione della pressione sanguigna, ma invece prolungano il tempo che può agire,. un parallelo agli effetti di forskolina sulla pressione intraoculare [18]

Questa capacità vasorelaxant di forskohlii può essere synergystic con prostaglandina E1. [44]

7.2. Tessuto cardiaco

Forskolin è in grado di attivare l'adenilato ciclasi nel miocardio, ed esercita un effetto positivo ionotropici che può essere utile per mancanza cuori. [45] Ciò è stato osservato in vivo con il gatto e coniglio cuori. [18]

Modifica 8. Interazioni con gli organi

8.1. Gli occhi e la pressione intraoculare

Uno studio ha rilevato diminuzioni della pressione intraoculare (IOP) con forskohlii nell'uomo [46] tramite i suoi effetti come cyclate attivatore ciclasi. [47] [48] Detto questo, gli studi passati hanno usato un metodo attuale di consegna (collirio ). Recentemente, questo effetto è stato visto dopo l'ingestione orale di una combinazione Forskohlii / rutina / tiamina / Riboflavina di circa il 20% dopo 40 giorni di trattamento in persone con Primaria glaucoma ad angolo aperto. [49]

8.2. Fegato

Coleus forskohlii al 0,5% di assunzione di cibo in ratti provoca induzione di vari sistemi enzimatici nel fegato, accanto ad un aumento di peso del fegato. Aumento dose-dipendente nella trascrizione per Cyp2b10, Cyp2c29, Cyp3a11 e GSTM2 sono stati notati. [50] Questi cambiamenti sono stati osservati dopo 1 settimana, e hanno cessato al momento della cessazione di assunzione di Coleus. Tale assunzione è stata stimata essere 740mg/kg di peso corporeo di Coleus quotidiana; 24 mg in totale per i topi. [50] L'induzione CYP2C è di rilevanza clinica, in quanto è l'enzima che metabolizza il warfarin.

Isolati forskolina ha più debole induzione del CYP3A e enzimi glutatione, e non aumenta di peso del fegato al 0,05% della dieta. [50] Tale induzione può essere mediato da agonismo del recettore Pregnane X, che è indipendente dalla sua attività su ciclasi. [51]

Modifica 9. Interazioni con ormoni

9.1. Testosterone

Un intervento di uomini in sovrappeso notato aumenti di testosterone con 250 mg Coleus forskohlii (10% forskolina in peso) nel corso di 12 settimane. [25] Anche se ci sono state differenze significative al basale (5,06 + /-1.21ng vs 4.12 + / -0.82 ng prova totale, 15,90 + /-13.39pg v 13,28 + test /-7.26pg libero; valori più elevati nel gruppo di Coleus) gli aumenti erano ancora a 6 settimane e 12 settimane in Coleus mentre non sono intervenute variazioni nel controllo. Prova totale è aumentato di 16,77 + / -33,77% e prova libera da 3.47 + / -8.10 dopo 12 settimane, con alta varianza inter-individuale. [25]

Il meccanismo d'azione ipotizzato è tramite l'aumento dei livelli di cAMP intra-testicolari, che mimare i meccanismi di azione di ormone luteinizzante nei testicoli. [52] LH normalmente aumenta cAMP stesso, ma aggirando LH per aumentare cAMP può aumentata steroidogenesi per sé . [53 ] [54] Anche alcuni altri studi che hanno valutato le erbe come Cordyceps nei testicoli useranno forskolina come standard con cui confrontare l'efficacia dei nuovi farmaci. [55]

Estratto di Coleus può anche indurre CYP3A4 nel fegato, che teoricamente dovrebbe portare ad un aumento del metabolismo del testosterone. [50] Tuttavia, testosterone non è stata misurata in questo studio ratto; isolato forskolina aveva un effetto molto minore.

9.2. Insulina

Forskolin è stato dimostrato, in vitro , per essere in grado di rilasciare insulina (così come glucagone e somatostatina) se incubati cellule pancreatiche. [56]

Modifica 10. Interazioni di nutrienti nutrienti

10.1. Gli agonisti beta-adrenergici

La sua è in grado di potenziare gli effetti della agonista isoproterenolo beta-adrenergici, e sembra essere molto efficace fino isoproterenolo raggiunge concentrazioni di 1uM (in cui poi, scendono rendimenti sono visti), [20] forskolina ha mostrato i benefici della dose dipendenti in aumento di cAMP a fianco isoproterenolo.

In situazioni in cui gli agonisti beta-adrenergici non stimolano (iporesponsività), basse dosi di forskolina sono in grado di salvare l'efficacia degli agonisti beta-adrenergici. [57] Inoltre, 1uM forskolina (anche se le concentrazioni non inferiori) sono in grado di salvare beta-adrenergici desensibilizzazione. [58]

Questa sinergia è stato notato in vivo utilizzando isoproterenolo e forskolina, via IV. [59]

Beta-adrenergici agonisti incluce sinefrina , efedrina , la capsaicina e possibilmente Chetoni Lampone , così come la secrezione di adrenalina endogena.

10.2. Metilxantine

Forskolina è sinergica con metilxantine, come metilxantine hanno la capacità di ridurre l'influenza soppressiva adenosina di su elevati livelli di cAMP in adipociti via agendo come inibitori dell'adenosina. [60] [20] Questa combinazione di forskolina e l'aminofillina Methylxanthine è ancora più sinergico con l'aggiunta di un agonista beta-adrenergico, quali efedrina .

Alcuni metilxantine, come la teofillina e la caffeina , possiedono anche proprietà inibitorie della fosfodiesterasi. PDE risultati inibizione in aumento di cAMP per alleviare il degrado, e forskolina non influenza PDE. [20] La combinazione di metilxantine e forskolina può aumentare la produzione e ridurre la degradazione del cAMP a promuovere la sinergia in vitro .

La forskolina è stato anche dimostrato di aumentare caricamento sarcoplasmatico di calcio e di modulare i picchi calcio dal reticolo sarcoplasmatico (via phospholambin) [61] , che aumenta la capacità della caffeina di indurre il rilascio di calcio. [62]

Metilxantine includono teofillina, teobromina e caffeina . Questi possono essere trovati in elevate quantità nel tè, cioccolata, e caffè; rispettivamente.

10.3. Antagonisti alfa-adrenergici

Quando coincubated (nella cella allo stesso tempo), e agonista alfa-adrenergico con insulina o agonisti può inibire gli incrementi di cAMP visti da forskolina. [63] La co-incubazione di un antagonista alfa-adrenergico con l'agonista e forskolina può salvare alcuni degli effetti negando l'inibizione. [63]

È interessante notare che le cellule sensibilizzanti (in questo studio, cellule di carcinoma del colon) incubando con un agonista alfa-adrenergico [63] Dopo l'esposizione a un agonista per 30 + minuti, le cellule hanno un aumento di 20 volte a Camp forskolina-stimolato per un breve periodo ( 20-40 minuti). [63] [64]

Modifica 11. Sicurezza e la tossicità
Coleus forskohlii supplementazione può causare un aumento dei livelli di acido dello stomaco, e può essere una cattiva idea per coloro che attualmente soffre di ulcere allo stomaco. [65]

Nei gatti, l'LD 50 sembra essere 68mg/kg di peso corporeo forskolina. [18]

Supporto scientifico e Citazioni di riferimento
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(Errori di ortografia comuni per Coleus forskohlii includono forskolhii, forshkolii, forskholii, forskoli, forsholii, forsholi, forshkohli)

(Frasi comuni utilizzati dagli utenti per questa pagina comprendono ciò dosaggi per Coleus forskohlii, forskoli, Coleus forskohlii fatti, Coleus forskohlii Posologia solite, coleus barbatus solubili, Coleus Forskohii. Examine.com)

Fonte: http://examine.com/supplements/Coleus+Forskohlii/#summary_full

Tiro-Gold contiene forskolina, che è noto aumentare cAMP e CYP2C e interferisce con altri enzimi epatici del citocromo P450. Forskolina usato per essere un integratore dietetico popolare per la sua capacità, in alcuni esperimenti per ridurre il grasso corporeo, il rovescio della medaglia? Quando si dispone di un composto che aumenta cAMP che modula l'adrenalina e modula i canali del calcio e interferisce con P450 si può incorrere in problemi. Perché in ultima analisi, questo può interferire con il metabolismo degli estrogeni. L'altra cosa con forskolina è che in alcuni esperimenti che hanno causato una riduzione del grasso corporeo, ma è aumentata deposizione di grasso nel fegato.

Forskolina e derivati ​​come strumenti per studiare il ruolo di cAMP
http://www.ingentaconnect.com/content/govi/pharmaz/2012/00000067/00000001/art00001
Forskolina (7SS-acetossi-1, 6ss, 9-triidrossi-8 ,13-epossi-Labd-14-en-11-one) è il primo diterpenoide labdane principale isolato dalle radici degli indiani Plectranthus barbatus Andrews e una delle più studiato costituenti di questa pianta. Il carattere unico di forskolina come attivatore diretto, rapido e reversibile generale di ciclasi non solo sottende la sua vasta gamma di effetti farmacologici, ma anche lo rende uno strumento prezioso per lo studio del ruolo del cAMP. Lo scopo di questa revisione è quello di fornire dati che presentano l'utilità di forskolina - come attivatore cAMP - per lo studio della funzione di cAMP da diversi punti di vista biologici come segue: 1) Indagine sul ruolo del cAMP in vari processi cellulari nei diversi organi come tratto gastrointestinale, del tratto respiratorio, organi riproduttivi, sistema endocrino, sistema urinario, sistema olfattivo, sistema nervoso, sistema di aggregazione piastrinica, la pelle, le ossa, occhi e muscoli lisci. 2) Studi sul ruolo di cAMP e l'inibizione dell'attivazione di comprendere la patogenesi (ad esempio, patologie autoimmuni della tiroide, trasduzione del segnale leucocitaria difetto in depressione, infezione acuta malaria, disfunzione secretoria nelle malattie infiammatorie), nonché eventualmente il suo ruolo benefico per curare malattie quali la regolazione del microcircolo coronarico produzione di NO dopo l'infarto, l'attenuazione dello sviluppo o la progressione della fibrosi nel cuore e polmoni, l'aumento di effetti mio-protettivi del precondizionamento ischemico soprattutto nei cuori fallimento dopo infarto miocardico, la stimolazione della rigenerazione delle cellule gangliari della retina danneggiate, l'indurimento del glaucoma e malattie infiammatorie, la riduzione della formazione di cisti presto la malattia del rene policistico, e la gestione delle malattie autoimmuni, migliorando l'apoptosi Fas-mediata. 3) Studi sul ruolo del cAMP nel meccanismo di azioni di un certo numero di farmaci e sostanze come l'effetto del protoberberine alcaloide palmatine sul trasporto ionico attivo su ratto epitelio del colon, l'effetto inibitorio dell'acido retinoico su HIV-1- indotta podocyte proliferazione, l'attività di sbiancamento della luteolina, l'effetto di cilostazolo sulla produzione di ossido nitrico, un effetto che è coinvolto nella formazione del tubo capillare simile in cellule umane endoteliali aortiche, l'effetto apoptotico dei bullatacin, gli effetti di paraoxon e clorpirifos Oxon su sistema nervoso. Inoltre, cAMP è stato trovato per avere un ruolo nella esposizione acuta e cronica di etanolo, in dipendenza da morfina e ritiro e nella sensibilizzazione comportamentale alla cocaina così come nella protezione contro le lesioni ossidative indotta da cisplatino.

Aumento della proteina G stimolante nei tessuti neoplastici tiroidei umani
http://europepmc.org/abstract/MED/1660629
Precedenti studi del nostro laboratorio hanno dimostrato che le neoplasie della tiroide di produrre una quantità maggiore di adenosina monofosfato ciclico (cAMP). Recettori dell'ormone stimolante la tiroide agiscono attraverso la proteina G stimolante (Gs) per attivare l'adenilato ciclasi, l'enzima responsabile della produzione di cAMP. Lo scopo di questo studio è misurare l'attività e la quantità di Gs nel tessuto tiroideo normale e neoplastico umano per vedere se alterazioni Gs sono responsabili per l'aumento della produzione di cAMP visto in neoplasie tiroidee. Sono stati studiati 13,5 pmol/mg/30 min per i tessuti normali dagli stessi pazienti - Quattro tumori con una elevata attività ciclasi TSH-stimolata di 497,6 / - 71,9 pmol/mg/30 min vs 35,9 /. Negli studi di ricostituzione che misurano l'attività Gs, tessuto tiroideo neoplastico prodotto 637 / - 106 pmol cAMP / mg S49/mg tiroide membrana min vs 363 / - 133 pmol cAMP / mg 549/mg tiroide membrana / min prodotta dal tessuto tiroideo normale. Valutazioni qualitative della quantità di Gs presente con la tossina del colera-mediata adenosina difosfato ribosylation hanno mostrato un aumento Gs nei tumori tiroidei. Western blotting con anticorpi diretti contro Gs ha mostrato un 3,3 / - 0,6 volte aumento della quantità di Gs in questi tumori tiroidei. Questi esperimenti rilevando un aumento della quantità di un Gs altrimenti normale come il difetto biochimico responsabile della aumentata produzione di cAMP in questo gruppo di tumori.

Citocromo P450 interazione media tra warfarin e Coleus forskohlii estratto in vivo e in vitro
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23146043
OBIETTIVI: Questo studio ha lo scopo di determinare se Coleus forskohlii estratto (CFE) influenza l'azione anticoagulante del warfarin nel topo in vivo e il suo rapporto con il citocromo P450 (CYP). METODI: I topi sono stati alimentati con varie dosi di CFE standardizzato con 10% forskolina in una dieta normale per una settimana, o proteine ​​nelle diete contenenti 7% e 20% di caseina (basso e normale) per quattro settimane. Sono stati poi somministrati con warfarin con sonda gastrica sugli ultimi due giorni del regime di trattamento, e parametri di coagulazione del sangue, e anche CYP epatico, sono state analizzate a 18 ore dopo l'ultima dose. Interazione diretta tra CFE e forskolina con CYP2C è stata valutata in vitro. PRINCIPALI RISULTATI: la dose CFE epatico CYP contenuto totale e S-warfarina attività 7-idrossilasi a livello dietetico di ≥ 0,05% dipendente è aumentato. Warfarin indotta terapia anticoagulante è stata attenuata dalla CFE in parallelo con CYP induzione. I risultati sono stati simili nei topi alimentati con diete contenenti CFE e diversi rapporti di proteine. CFE inibita direttamente attività CYP2C nel topo e microsomi di fegato umano in vitro, mentre forskolina era solo leggermente inibitorio. CONCLUSIONI: CFE attenua l'azione anticoagulante del warfarin inducendo CYP2C epatica, quindi, cautela è richiesta con la combinazione di warfarin e integratori dietetici contenenti CFE.

Dietary Coleus forskohlii estratto genera epatotossicità dose-correlata nei topi
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22729658
Coleus forskohlii estratto di radice (CFE), rappresentata dal suo costituente bioattivo 'forskolina' è comunemente usato come un prodotto di peso-abbassamento naturale, ma l'associazione del suo uso con i rischi legati al fegato è molto limitata. Nel presente studio, è stato esaminato l'effetto del CFE standardizzato con 10% forskolina sulla funzione epatica di topi. I topi sono state date 0-5% CFE in una dieta AIN93G-based per 3-5 settimane. L'assunzione di cibo, del peso corporeo, peso degli organi e relativi enzimi marcatori epatici [aspartato aminotransferasi (AST), alanina aminotransferasi (ALT) e della fosfatasi alcalina (ALP)] in combinazione con l'analisi histophatological sono stati valutati. CFE (0-0,5%) ha avuto solo effetti minimi sulla assunzione di cibo e del peso corporeo, mentre una differenza significativa è stata osservata nei topi trattati con la dose più alta (5% CFE). L'estratto di 0,05-5% dose dipendente diminuzione del peso grasso viscerale tra il 16% e il 63%, e una dose-dipendente parecchie pieghe aumento è stato osservato nel peso del fegato e plasma AST, ALT e ALP attività con esordio rapido evidente dopo solo 1 settimana del 0,5% l'assunzione CFE. L'effetto epatico persistette per tutto il corso di 3 settimane, ma è stato restaurato verso la normalizzazione entro 1 settimana dopo la sospensione del trattamento. Istologia epatica di topi alimentati 0,5% CFE per 3 settimane hanno mostrato l'ipertrofia degli epatociti e deposito di grasso. Al contrario, nessuna delle risposte epatici misurati erano alterata quando i topi sono stati dati una dieta contenente puro forskolina solo alla dose corrispondente al suo contenuto in 0,5% CFE. Il presente studio ha chiaramente indicato che la forskolina non è stato coinvolto nella CFE epatotossicità indotta ed è stato causato da altri costituenti non identificati in CFE che merita ulteriori studi.

Forskolina potenzia G-CSF indotta proliferazione di una linea cellulare di leucemia mieloblastica murina
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7509014
È stato indagato il ruolo del cAMP / A-chinasi via di segnalazione in G-CSF proliferazione dipendente di murini mieloblastiche NFS-60 celle. Trattamento con G-CSF ha determinato un innalzamento rapido e transitorio del contenuto di cAMP di NFS-60 celle. Trattamento con G-CSF di NFS-60 celle ha comportato anche l'attivazione di A-chinasi parallelo all'aumento della concentrazione di cAMP. Una bassa concentrazione (0.2-10 nM) di forskolina aumentato la proliferazione cellulare G-CSF-dipendente, sebbene forskolin per sé non ha effetto sulla NFS-60 crescita cellulare. Forskolina non ha influenzato la proliferazione IL-3-indotta di questa linea cellulare. L'aggiunta di forskolina ha provocato un ulteriore aumento del livello di cAMP, attivazione di A-chinasi in NFS-60 cellule stimolate da G-CSF. Proliferazione di NFS-60 celle da G-CSF, ma non da IL-3, è stata bloccata dalla diastereoisomer assiale di adenosina 3 ', 5'-phosphorothioate (Rp-campi), un antagonista del cAMP competitivo. KT-5720 (8R *, * 9S, 11S *) - (-)-9-idrossi-9-n-esilossi-8-metil-2, 3, 9, 10-tetraidro-8, 11-epossi-1H, 8H, 11H-2, 7b, 11a-triazadibenzo (a, g) cycloocta (c, d, e) trinden-1-one), un inibitore A-chinasi, inibito la proliferazione G-CSF-dipendente. Questi risultati suggeriscono che l'attivazione del cAMP / A-chinasi via di segnalazione può essere coinvolta nella proliferazione cellulare G-CSF-mediata di NFS-60 celle, mentre proliferazione IL-3-dipendenti non è mediato in modo.

salve, mi sono appena iscritto e per la verita non so bene come funziona qui.volevo chiedere a fabietto, dato che vedo che sei molto ferrato in questo campo, delle informazioni sulla forskolina! io avrei deciso di prendere delle pastiglie di forskolina da 250mg, sono un po in sovrappeso e visto che non riesco piu ad andare a fare sport volevo vedere se riuscivo con queste! io soffro di pressione alta e prendo del valsartan da 160mg e un bete bloccante in piu anche della cardioaspirina,teoricamente la forskolina sembrerebbe che faccia al caso mio anche per il fatto dei suoi poteri contro la pressione e antiaggregante.pensi che possa avere effetti strani dato le medicine che assumono? ti saluto a presto

Ciao Osso68 e ben venuto! Purtroppo, non essendo medico, non sono in grado di darti consigli mirati. Comunque la forskolina non è una pillola magica. Per la perdita di peso dovrai associarla ad una dieta personalizzata. Credo che il 99% del calo di peso che otterrai sarà merito della dieta e solo l'1% merito della forskolina...:-P
Che ne pensi di scrivere un diario nella sezione dedicata del forum e ci scrivi sopra una tua giornata alimentare tipo? Magari, insieme agli altri utenti del forum, si riesce a trovare il modo di aumentare il tuo metabolismo e migliorare la tua salute generale. Ciao:-)