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Micronizzazione del principio attivo

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Tropico
(@tropico)
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Stavo cercando un pò di info sulla micronizzazione degli integratori, tipo BCAA, Creatina, Glutammina etc per vedere se vale la pena spendere di più per la forma micronizzata.
Parto da qui:

La micronizzazione è una tecnica d’avanguardia che permette di ridurre le dimensioni delle particelle di principio attivo di un farmaco in modo da renderlo più solubile e quindi più facilmente assorbibile dall’organismo. In generale, la micronizzazione viene utilizzata per aumentare la biodisponibilità di un farmaco poco solubile.

Per biodisponibilità di un farmaco si intende la frazione della dose somministrata che raggiunge la circolazione sistemica di un organismo vivente e la velocità con cui avviene questo processo.
La biodisponibilità di un farmaco somministrato per via orale dipende innanzi tutto dalla sua capacità di essere assorbito dal tratto digestivo. Per i farmaci poco solubili nei liquidi digestivi, l’assorbimento dipende in primo luogo dalla capacità del farmaco di dissolversi: tanto maggiore è la velocità di dissoluzione, tanto maggiore è la biodisponibilità. Riducendo le dimensioni delle particelle di tali farmaci si migliora la loro velocità di dissoluzione.

La Frazione Flavonoica Purificata è l’unico venotropo micronizzato. Le particelle dei suoi principi attivi sono finemente micronizzate attraverso un processo altamente tecnologico (Broyage a getto d’aria supersonico per 8 ore), nel quale le particelle grazie all’alta velocità e all’energia acquisita, collidono tra di loro riducendo le loro dimensioni da 60 micron a meno di 2 micron.
La riduzione delle dimensioni delle particelle di principio attivo consente di aumentare la superficie di contatto fra il farmaco e la mucosa intestinale, permettendo un assorbimento maggiore e più rapido rispetto ai farmaci non micronizzati.

Uno studio farmacologico condotto per evidenziare gli effetti della micronizzazione sull’assorbimento a livello digestivo della diosmina, ha mostrato che l’assorbimento della diosmina micronizzata è il doppio rispetto a quello dei venotropi non micronizzati.
Un migliore assorbimento si traduce in maggiore efficacia clinica: studi clinici hanno dimostrato maggiore efficacia della FFPM rispetto alla diosmina non micronizzata sia nel paziente con IVC che nel paziente con emorroidi. Fonte


I moderni metodi utilizzano fluidi supercritici nel processo di micronizzazione. Le tecniche più diffuso di questa categoria comprendono il processo RESS (Rapid Expansion Solutions di supercritici), il metodo SAS (Supercritical Anti-solvente) e il metodo PGSS (particelle di soluzioni per il gas saturi).

Nel caso di RESS, il fluido supercritico viene usato per sciogliere il materiale solido sotto alta pressione e temperatura, formando così una fase omogenea supercritica. Successivamente, la soluzione viene espanso attraverso un ugello e piccole particelle si formano. Al punto rapida espansione destra all'apertura dell'ugello c'è una improvvisa caduta di pressione che forza il materiale disciolto (il solido) per precipitare dalla soluzione. I cristalli che si formano immediatamente racchiudere una piccola quantità di solvente che, a causa dell'espansione, cambia da fluido supercritico al suo stato normale (di solito gas ), rompendo il cristallo dall'interno-out. Allo stesso tempo, un'ulteriore riduzione delle dimensioni si ottiene mentre i cristalli che si formano e rottura scontrano con l'altro in prossimità dell'ugello. Le particelle che si formano in questo modo hanno un diametro di poche centinaia di nanometri.

Nel metodo SAS, il materiale solido viene disciolto in un solvente organico e un fluido supercritico viene poi forzato anche mediante pressione a dissolversi nel sistema. In questo modo, il volume del sistema si espande, abbassando così la densità, e pertanto anche la solubilità del materiale di interesse viene diminuita. Come risultato, il materiale precipita dalla soluzione come solido con un diametro particellare molto piccolo.

Nel metodo PGSS il materiale solido viene fuso e il fluido supercritico viene disciolto in esso, come nel caso del metodo SAS. Tuttavia, in questo caso la soluzione è costretto ad espandersi attraverso un ugello, e in questo modo si formano nanoparticelle.

In tutti e tre i metodi descritti, l'effetto che provoca il piccolo diametro delle particelle solide è la sovrasaturazione che si verifica al momento della formazione di particelle, come è stato descritto in dettaglio nel caso del processo RESS. Il metodo PGSS ha il vantaggio che, a causa del fluido supercritico, il punto di fusione del materiale solido viene ridotto. Pertanto, il solido fonde a una temperatura inferiore alla temperatura di fusione normale a pressione ambiente. Inoltre, tutte queste nuove tecniche non richiedono lunghi tempi di lavorazione, come nel caso dei metodi tradizionali. Come risultato, si ritiene che essere più appropriato quando termo-labili materiali devono essere trattati (come ingredienti alimentari e prodotti farmaceutici). http://en.wikipedia.org/wiki/Micronization

La medicina ha fatto così tanti progressi che ormai più nessuno è sano. Huxley | La persona intelligente è quella, e solo quella, che riesce a mettere insieme più aspetti della realtà ed è capace di trovare tra di essi una correlazione. C.Malanga


   
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